抗組織胺的應用範圍很廣，包括：
- 過敏，例如皮膚過敏、過敏性鼻炎、眼睛過敏
- 蚊蟲叮咬
- 皮膚疾病：濕疹、蕁麻疹、汗皰疹、異位性皮膚炎、乾癬等會癢的皮膚疾病
- 感冒症狀流鼻涕、鼻塞、打噴嚏
- 暈車、暈機、暈船：這些情況稱為「動暈症」，是因為前庭、視覺及本體感對於當前人體所處的環境產生不和諧的認知而引發，會導致頭暈、噁心、冒冷汗等等症狀，抗組織胺可以降低神經和前庭的敏感度，緩解暈眩和噁心症狀，不過在搭乘交通工具前30～60分鐘使用，若是長程旅行，可以在4～6小時再吃一次。
抗組織胺一般不會跟藥物產生作用，但王爾瑩藥師指出飲食要注意，不要搭配以下飲品一起吃：
- 酒：會加強抗組織胺鎮靜效果
- 葡萄柚汁：可能加強心臟方面的副作用
- 果汁：會降低第二代抗組織胺艾來的吸收率